Gastroprotettori: a cosa servono?

Principali Tipologie di Gastroprotettori

I gastroprotettori sono farmaci in grado di proteggere la mucosa che riveste lo stomaco. Fisiologicamente il nostro stomaco produce succhi gastrici che hanno la caratteristica di essere acidi in modo da poter degradare il cibo. Alcune patologie, come l’infezione da Helicobacter Pylori, stress o l’assunzione prolungata di alcuni farmaci come i FANS possono alterare la produzione dei succhi gastrici da parte dello stomaco con conseguente possibile danno alla mucosa. Quando si verifica un eccesso di acidità dei succhi gastrici possono comparire sintomi quali dolore, bruciore, reflusso, o disturbi ancora più seri come l’ulcera gastrica.aQaQaufoknèkdjfkdsndsakl 

I farmaci gastroprotettori hanno lo scopo di prevenire queste problematiche, esercitando la loro azione protettiva nei confronti della muscosa gastrica. Il termine “gastroprotettore” è piuttosto generico poiché in realtà questa famiglia di farmaci racchiude tre principali categorie: 

•  farmaci inibitori della pompa protonica (IPP) 
• Antagonisti dei recettori Istaminici H2 
• Antiacidi 

Altri gastroprotettori, meno comuni, ma comunque utilizzati sono: 

• Misoprostolo 
• Sucralfato 
• Bismuto colloidale 
• Sodio alginato 

Inibitori di Pompa Protonica 

Gli Inibitori di Pompa Protonica (IPP) sono farmaci in grado di bloccare la secrezione acida dello stomaco. Si legano in modo irreversibile all’enzima H+/k+ - ATPasi, ossia alla pompa protonica presente sulle membrane delle cellule della mucosa gastrica, inibendo in questo modo la produzione di acido cloridrico. Sono farmaci molto utilizzati e ben tollerati e tra di loro condividono il suffisso “prazolo”. I più comuni sono l’omeprazolo, l’esomeprazolo, il pantoprazolo e il rabeprazolo. Generalmente sono assunti per via orale prima dei pasti e la loro protezione dura circa 24-48 ore. 

Antagonisti dei recettori istaminici

Gli Antagonisti del recettore H2 inibiscono il legame dell’istamina ai recettori H2 presenti sulle cellule delle pareti gastriche. 

Quando l’istamina, rilasciata dalle cellule parietali dello stomaco, viene rilasciata e si lega ai suoi recettori induce un segnale positivo di rilascio di acido cloridrico. I farmaci antagonisti del recettore h2 inibiscono non solo la secrezione acida basale ma anche quella stimolata dal cibo oltre a promuovere la guarigione delle ulcere peptiche. Tra i principali farmaci appartenenti a questa categoria troviamo la cimetidina, la ranitidina e famotidina. 

Altri tipi di Gastroprotettori

Esistono altre categorie di gastroprotettori, tra cui: 

• Misoprostolo: farmaco analogo di sintesi della prostaglandina E1 in grado di esercitare un’azione protettiva della mucosa gastrica. Questo principio attivo è in grado di stimolare la secrezione di bicarbonato e la produzione di muco da parte dell’organismo in modo da prevenire danni alla mucosa gastrica. Questo farmaco viene somministrato per via orale e l’utilizzo principale è nella prevenzione del danno gastrico da uso cronico dei FANS. 
• Sucralfato, è un complesso di idrossido di alluminio e saccarosio solfato. Una volta raggiunto lo stomaco questo farmaco forma un gel complesso con il muco in grado di proteggere la mucosa dal contatto con l’acido cloridrico. Il lato negativo di questo farmaco è che può influenzare l’assorbimento di alcuni farmaci come alcuni antibiotici e può causare costipazione. 

• Bismuto colloidale, farmaco in grado di esercitare un’azione citoprotettiva. E’ usato principalmente nel trattamento dell’infezione da H.Pylori associata a ulcera peptica. Il bismuto colloidale agisce attraverso l’adsorbimento della pepsina, la stimolazione della sintesi di prostaglandine e di bicarbonato.  

• Sodio alginato, principio attivo impiegato principalmente per alleviare bruciore di stomaco e acidità. L’alginato di sodio è spesso utilizzato in associazione al sodio bicarbonato, al calcio carbonato o al potassio bicarbonato nel trattamento dei sintomi da reflusso gastroesofageo. Generalmente si assume per via orale e sotto forma di sospensioni o compresse masticabili da sciogliere in bocca. 

Differenza tra Gastroprotettori e Antiacidi

Anche se “sottile” esiste una differenza tra quelli che si considerano gastroprotettori veri e propri e gli antiacidi. I gastroprotettori, infatti, agiscono prevenendo la produzione di acido o creando una barriera che protegge la mucosa gastrica, mentre i farmaci antiacidi neutralizzano l'acido presente nello stomaco.  

I gastroprotettori sono utilizzati per prevenire danni alla mucosa gastrica, mentre gli antiacidi sono indicati per alleviare i sintomi in modo rapido e occasionale. 

Come agiscono i Gastroprotettori sulla mucosa gastrica?

Il meccanismo d’azione dei gastroprotettori dipende dal principio attivo anche se in linea generale agiscono bloccando i meccanismi che stimolano la produzione di acido gastrico o rafforzando le difese della mucosa gastrica.   

Che cos'è la Gastrolesività?

La gastrolesività è la capacità di alcune sostanze, come i farmaci o alcuni alimenti, di danneggiare la mucosa gastrica. I farmaci gastrolesivi sono farmaci in grado di scatenare processi infiammatori a carico della mucosa gastrica con possibili gravi conseguenze come ulcere o sanguinamenti. 

Tra i principali farmaci potenzialmente gastrolesivi troviamo: 

• FANS 
• Corticosteroidi 
• Anticoagulanti 
• Antitumorali 
• Antidepressivi (SSRI) 

Gastrolesività dei Fans

I FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei) sono farmaci potenzialmente gastrolesivi ovvero possono causare danni gastrointestinali. I fans, bloccando l’enzima ciclossigenasi, riducono la produzione di prostaglandine, sostanze che svolgono un ruolo di barriera protettiva sulla mucosa gastrica.  

Il danno gastrointestinale da FANS dipende però da diversi fattori, in particolare: 

• Dal dosaggio e dal tipo del farmaco assunto 
• Dall’uso più o meno prolungato 
• Dal paziente (età, patologie pregresse ecc.) 
• Interazione con altri farmaci (come ad es. anticoagulanti, corticosteroidi ecc.) 

Tutto il tratto gastrointestinale è potenzialmente interessato dal meccanismo di danno da parte dei fans. Gli effetti collaterali però possono essere di diversa entità ovvero si possono distinguere tra: 

• effetti collaterali minori che comprendono dispepsia, pirosi, nausea. Questi effetti sono limitati al tratto gastrointestinale superiore e generalmente sono riferiti precocemente dal paziente e prontamente diagnosticati dal medico. 
• Effetti collaterali gravi, questi possono interessare tutto il tratto gastrointestinale, anche il tratto inferiore. Generalmente gli effetti sul tratto gastrointestinale inferiore sono più difficilmente riconoscibili da parte del paziente e del medico. 

Quando prendere il Gastroprotettore?

L’utilizzo di un gastroprotettore si rivela utile in caso di assunzione di farmaci gastrolesivi o in caso di disturbi come reflusso, acidità, ecc. Il loro utilizzo, tuttavia, dovrebbe sempre essere valutato da un medico o consigliato da un farmacista poiché prima del loro utilizzo è importante fare una valutazione più generale di quelli che sono i fattori di rischio del paziente. Sicuramente l’uso di FANS può giustificare il concomitante uso di gastroprotettori specialmente se sono presenti alcuni fattori di rischio (come ad es. uso antiaggreganti, età avanzata, ulcere ecc,).  

Per i pazienti con fattori di rischio è sempre raccomandabile l’uso combinato di inibitori di pompa e fans, utilizzando il minor dosaggio efficace. 

Il Gastroprotettore va preso prima o dopo l’antinfiammatorio? 

I farmaci gastroprotettori dovrebbero essere assunti prima di iniziare un ciclo di FANS o insieme ad esso, per prevenire eventuali danni alla mucosa gastrica.  

La modalità di somministrazione dipende dalla tipologia di gastroprotettore e dalla forma farmaceutica. Genialmente, si assumono per via orale e nel caso specifico degli inibitori di pompa, dovrebbero essere assunti circa mezz’ora prima del pasto, preferibilmente alla mattina a stomaco vuoto.  

Gastroprotettore: Controindicazioni ed Effetti Collaterali

I gastroprotettori sono farmaci efficaci e sicura ma andrebbero assunti solo quando necessario e preferibilmente per brevi periodi. 

L’assunzione dei gastroprotettori in particolare degli inibitori di pompa protonica (quelli maggiormente utilizzati) pur non essendo nociva altera la secrezione gastrica fisiologica e quando interrotti improvvisamente dopo lungo periodi si potrebbe verificare un effetto “rebound” ovvero un aumentata produzione di acido cloridrico. Per tale questi farmaci dovrebbero essere assunti secondo le indicazioni del medico.  

Quali Gastroprotettori da banco consiglia il farmacista Dr. Max?

Come precedentemente accennato l’assunzione di gastroprotettori dovrebbe avvenire, specialmente se non mai stati assunti prima, dietro consiglio del medico.  

Quando i sintomi sono occasionali è possibile ricorrere a gastroprotettori e antiacidi da banco (senza necessità di ricetta medica) che alleviano la sensazione di bruciore, tamponando l’acidità e aumentando la protezione gastrica. Nel panorama dei rimedi per stomaco e intestino è possibile ricorrere anche all’uso di integratori alimentari specifici , per alleviare sintomi quali bruciore di stomaco, cattiva digestione o acidità. 

Questi medicinali possono essere formulati sospensione orale, compresse masticabili, bustine, compresse da deglutire e pastiglie effervescenti. 

Tra i principi attivi più efficaci troviamo: 

• Sodio alginato e sodio bicarbonato in sospensione orale, utile per il bruciore di stomaco occasionale 
• Esomeprazolo 20 mg in compresse, farmaco per adulti molto efficace per il trattamento breve termine dei sintomi da reflusso (es. pirosi e rigurgito acido). 
• Compresse masticabili di magnesio idrossido, alluminio ossido e dimeticone, indicate nel trattamento di bruciore e il dolore di stomaco, in caso di acidità  di stomaco e eccesso di gas intestinali associati ai disturbi della digestione. 
• Polvere effervescente a base di magnesio idrossido, utili per stipsi, stitichezza e anche acidità di stomaco. 

Si ricorda che anche se questi medicinali non richiedono ricetta medica sono pur sempre medicinali da assumere con attenzione seguendo le indicazioni riportate sul foglietto illustrativo. Prima della loro assunzione si consiglia di chiedere il parere al medico o farmacista di fiducia. 

FONTI BIBLIOGRAFICHE: 

• H.P. RANG, M.M Dale, J.M. Ritter, P.K. Moore, Farmacologia, Casa Editrice Ambrosiana
• Sam Harirforoosh1, Waheed Asghar2, and Fakhreddin Jamali2 -Adverse Effects of Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs: An Update of Gastrointestinal, Cardiovascular and Renal Complications† - J Pharm Pharm Sci (www.cspsCanada.org) 16(5) 821 - 847, 2013
• Stolte M, Karimi D et al Strictures, diaphragms, erosions or ulcerations of ischemic type in the colon shouldalways prompt consideration of nonsteroidal anti-inflammatory drug-induced lesions World J Gastroenterol 2005 October
• Riconoscimento e Gestione degli Effetti Avversi delle Terapie Farmacologiche per il Trattamento della Febbre e Dolore, Gian Luigi de’Angelis - Professore Ordinario di Gastroenterologia dell’Università di Parma 

Domande frequenti